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Il mwcgnaltrexone è un antagonista del mwcwrecettore oppioide mu, impiegato come antidoto nel trattamento da avvelenamento ed mwdaoverdose di oppioidi e per il trattamento della dipendenza da alcol.cite-ref-2[2]

Il naltrexone è un composto derivato della norossimorfina, che rappresenta il mwegcongenero N-ciclopropilmethyl del naloxone. Esplica la sua azione come un antagonista narcotico e dimostra notevole efficacia quando somministrato per via orale. Rispetto al mwewnaloxone, ha una durata d'azione prolungata e una potenza superiore. È stato proposto come possibile trattamento per la dipendenza dall'mwfaeroina. La mwfqFood and Drug Administration ha approvato l'uso del naltrexone nel trattamento della mwfgdipendenza da alcol.cite-ref-0-3-0[3]

In Italia è commercializzato come farmaco con il nome di mwhaAntaxone, mwhqNalorex o mwhgNarcoral. In altri paesi è commercializzato col marchio mwhwRevia o mwiaVivitrol.

• Farmacologia

• Indicazione

• Farmacodinamica

• Meccanismo d'azione

• Assorbimento

• Metabolismo

• Eliminazione

• Tossicità

• Note

• Altri progetti

• Collegamenti esterni

Il naltrexone viene utilizzato come terapia farmacologica inserita all'interno di un programma di modifica comportamentale, per il mantenimento della cessazione dell'abuso di oppiacei in individui che in passato erano fisicamente dipendenti dagli stessi e che hanno completato con successo il processo di disintossicazione. Viene altresì impiegato per il trattamento della dipendenza dall'alcol, in associazione con un programma di modifica comportamentale.cite-ref-0-3-1[3]

È un antagonista puro dei mwkwrecettori oppioidi, è un mwlacongenero sintetico dell'mwlqossimorfone privo di proprietà agoniste degli oppioidi. Il naltrexone è indicato nel trattamento della dipendenza dall'alcol e per bloccare gli effetti degli oppioidi somministrati in modo esogeno. Esso attenua marcatamente o blocca completamente, in modo reversibile, gli effetti soggettivi degli oppioidi somministrati per via endovenosa. Quando somministrato in concomitanza con la mwlgmorfina, in modo cronico, il naltrexone blocca la dipendenza fisica dalla morfina, dall'mwlweroina e da altri mwmaoppioidi. Nei soggetti fisicamente dipendenti dagli oppioidi, il naltrexone provocherà la sintomatologia di astinenza.cite-ref-0-3-2[3]

Il naltrexone è un puro antagonista degli oppiacei ed ha scarsa o nulla attività mwnwagonista. Il meccanismo d'azione del naltrexone nell'alcolismo non è completamente compreso; tuttavia, i dati preclinici suggeriscono il coinvolgimento del sistema oppioide endogeno. Si ritiene che il naltrexone agisca come un antagonista competitivo sui recettori mc, κ e δ nel mwoasistema nervoso centrale, con la più alta affinità per il mwoqrecettore μ. Il naltrexone si lega in modo competitivo a tali recettori e può bloccare gli effetti degli oppioidi endogeni. Ciò porta all'antagonizzazione della maggior parte degli effetti soggettivi e oggettivi degli oppiacei, compresa la depressione respiratoria, la mwogmiosi, l'mwoweuforia e la mwpasindrome da astinenza.cite-ref-0-3-3[3]

Nonostante il farmaco dimostri una buon assorbimento se somministrato per mwqwvia orale, il naltrexone è soggetto a un significativo mwrametabolismo di primo passaggio, con stime di mwrqbiodisponibilità orale che vanno dal 5% al 40%.cite-ref-0-3-4[3]

Il metabolismo è epatico. Il principale mwtametabolita del naltrexone, il 6-β-naltrexolo, è anch'esso un antagonista degli oppioidi e potrebbe contribuire all'attività antagonista del farmaco. Quando somministrato per via orale, il naltrexone subisce un'ampia mwtqbiotrasformazione ed è metabolizzato in 6 beta-naltrexolo (che potrebbe contribuire all'effetto terapeutico) e altri metaboliti minori.cite-ref-0-3-5[3]

Tanto il composto principale quanto i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente per via renale, corrispondendo al 53-79% della dose somministrata. Tuttavia, l'escrezione urinaria del naltrexone non modificato rappresenta meno del 2% della dose assunta per via orale, mentre l'escrezione per via biliare e tramite le feci costituisce una via di eliminazione di minore importanza. La mwvaclearance renale del naltrexone varia da 30 a 127 mL/min, suggerendo che l'eliminazione renale avvenga principalmente attraverso la mwvqfiltrazione glomerulare.cite-ref-0-3-6[3]

Studi di laboratorio dimostrano che nei topi, nei ratti e nelle cavie, le mwxaDL50 per via orale sono state rispettivamente di 1.100-1.550 mg/kg, 1.450 mg/kg e 1.490 mg/kg. Dosi elevate di naltrexone (generalmente >1.000 mg/kg) causano mwxqsalivazione, depressione/ridotta attività, mwxgtremori e mwxwconvulsioni.cite-ref-0-3-7[3]

cite-note-11. Sigma Aldrich; rev. del 01.12.2011 riferita al cloridrato

cite-note-22. ↑ mwbqmwbgmwbwnaltrexone (CHEBI:7465), su mwcawww.ebi.ac.uk. mwcqURL consultato il 21 giugno 2023.

cite-note-0-33. ↑ mwgwmwhamwhqNaltrexone, su mwhggo.drugbank.com. mwhwURL consultato il 21 giugno 2023.

Altri progetti

• Wikimedia Commons

• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su naltrexone

• citerefbritannica-com(EN) naltrexone, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.